Ayahuasca is a botanical hallucinogenic preparation which is made up of Banisteriopsis caapi and Psychotria viridis, consumed by indigenous groups of the Amazonia region. This beverage contains the serotoninergic agonist N,N-dimethyltryptamine (DMT) and monoamine oxidase-inhibiting alkaloids (harmine, harmaline and tetrahydroharmine). Scientific literature has until now suggested that the administration or acute consumption of ayahuasca is not badly tolerated, even in situations where consumers have endured chronic use of the substance, no study having detected any effect of toxicological nature in humans. However, taking into account the limitations of performing most studies on a young and healthy sample, and the scant data on preexisting hepatic and cardiac pathologies, as well as the combined use of ayahuasca with other substances, a warning about the contraindication of ayahuasca use is suggested. The aim of this work is to put forward an overview through the composition and action mechanisms of ayahuasca and the desired and adverse effects of its administration. The use of this preparation as a new pharmacological therapy on substance abuse and affective disorders is explained, as well as a brief description regarding the connotations of ayahuasca use in organized rituals.La ayahuasca es una preparación botánica alucinógena compuesta de Banisteriopsis caapi y Psychotria viridis que, tradicionalmente, ha sido consumida por grupos indígenas de la Amazonia. Este brebaje contiene el agonista serotoninérgico N,N-dimetiltriptamina (DMT) y alcaloides inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) (harmina, harmalina y tetrahidroharmina). La literatura científica hasta el momento sugiere que la administración o ingesta aguda de la ayahuasca no es mal tolerada, incluso en aquellos casos en los que se ha registrado un uso crónico de la misma, no habiéndose informado sobre toxicidad en ningún estudio en humanos. No obstante, teniendo en cuenta la limitación del uso de una muestra sana y joven en la mayoría de los ensayos llevados a cabo, y los datos escasos referentes a patologías previas de tipo cardíaco y hepático, así como el uso combinado con otras sustancias, se sugiere una contraindicación importante al consumo de ayahuasca. El objetivo de este trabajo es realizar una revisión abarcando desde la composición y mecanismos de acción de la propia ayahuasca y sus efectos, tanto deseados como adversos de su ingesta, hasta el uso de dicha sustancia como terapia farmacológica en el marco de las drogodependencias, alcoholismo y trastornos afectivos, además de una breve descripción de las connotaciones de su uso en rituales organizados.